Üblicherweise werden auch die Transmitter je nach ihrer Wirkung in exzitatorische (Glutamat, ACh, Noradrenalin etc.) und inhibitorische Neurotransmitter (γ-Aminobuttersäure) eingeteilt. Allerdings gibt es auch Neurotransmitter, die sowohl exzitatorisch als auch inhibitorisch wirken können. Beispielsweise ruft Acetylcholin an der neuromuskulären Endplatte direkt eine Depolarisierung über einen direkten Na⁺-Einstrom hervor, indem es an einen ionenkanalgekoppelten nikotinergen ACh-Rezeptoren bindet. Gleichzeitig kann es den Herzschlag verlangsamen, indem es an muskarinerge Rezeptoren bindet und indirekt über eine Signalkette in der Zelle zu einer Hyperpolarisierung führt (Abbildung).

Neben der funktionellen Einteilung, können Neuro­transmitter auch gemäß ihrer chemischen Struktur eingeteilt werden. Demnach unterscheidet man cholinerge Transmitter (ACh), aminerge Transmitter (Noradrenalin, Dopamin, Serotonin, GABA, Glutamat),zu denen auch die Katecholamine (Dopamin und dessen Derivate) gehören, und Neuropeptide (ADH, Oxytocin, Angiotensin).

Neurotoxine, wie das Tetanus auslösenden Toxin des Bakteriums Clostridium tetani und das Botulinumtoxin (ugs. Botox), können wiederum die Ausschüttung von Neurotransmittern hemmen oder auch die Ausschüttung beschleunigen und zu einer Reizüberflutung führen.

Neurotransmitter können in ihrer Funktion und Struktur sehr divers sein. Für einen besseren Überblick werden im Folgenden einige wichtige Neurotransmitter vorgestellt.

Acetylcholin (ACh) ist ein cholinerger Transmitter, der durch die Cholinacetyltransferase aus Acetyl-CoA und Cholin gebildet und von der Acetylcholinesterase abgebaut wird. Er kommt bei nahezu allen motorischen Synapsen der Skelettmuskulatur und im Gehirn vor. ACh kann sowohl exzitatorisch über nikotinerge als auch inhibitorisch über muskarinerge Rezeptoren wirken. Interessanterweise nimmt ACh eine duale Rolle bei der Alzheimer- und Parkinson-Erkrankung ein. Während bei Morbus Alzheimer die cholinergen Neuronen untergehen und es so zum Acetylcholin-Mangel im Gehirn kommt, sterben beim Morbus Parkinson die dopaminergen Neuronen in der Substantia nigra des Gehirns und es kommt zum Ungleichgewicht zwischen Dopamin und Acetylcholin. So versucht man beim Morbus Alzheimer den ACh-Spiegel im Gehirn zu erhöhen, beim Morbus Parkinson jedoch ACh zu reduzieren. Die Verknüpfung beider Erkrankungen über Acetylcholin macht die Behandlung daher recht komplex.

GABA (γ-Aminobuttersäure) ist ein Transmitter, der immer inhibitorisch wirkt. Er kommt ausschließlich im Gehirn vor und macht mit 25 bis 40 % aller Synapsen den Hauptüberträgerstoff im Gehirn aus. GABA wird aus der nicht-essenziellen Aminosäure Glutaminsäure gebildet.

Glutaminsäure selbst ist aber auch ein Neurotransmitter. Sie wirkt ausschließlich exzitatorisch und ist vermutlich der wichtigste exzitatorische Transmitter im Gehirn. Glutaminsäure dient als Botenstoff in den Nervenbahnen, die die Großhirnrinde mit dem Streifenkörper (ein motorisches Kontrollzentrum im Gehirn) verbinden. Außerdem ist sie im Kleinhirn und mutmaßlich auch als wichtigster Transmitter in den Sehbahnen zu finden.

Dopamin gehört zur Gruppe der Katecholamine. Es wurde bereits 1958 als Hauptüberträgerstoff des Streifenkörpers beschrieben. Der Untergang der Dopaminneuronen in dieser Region sind für die Symptome des Morbus Parkinson (z. B. Muskelzittern, Muskelstarre und verlangsamte Bewegungen) verantwortlich. Im Volksmund gilt Dopamin als „Glückshormon“, da es im mesolimbischen System (dem „Belohnungszentrum“) antriebssteigernd und motivierend wirkt sowie Freude und Lust steigert. Auch bestimmte Drogen, wie Kokain und Amphetamine, wirken auf dieses System.

Noradrenalin ist ein weiterer Vertreter der Katecholamine. Er wurde in den 1930er Jahren als zweiter Neurotransmitter nach ACh entdeckt und dient als wichtiger Neurotransmitter in sympathischen Nerven des autonomen Nervensystems. Er ist bei Stress für die Erhöhung der Herzfrequenz und des Blutdrucks, sowie für die Verengung der Bronchien verantwortlich. Ebenso wie Dopamin wird Noradrenalin aus L-Tyrosin gebildet und wirkt über G-Protein gesteuerte Rezeptoren. Neben der Funktion als Neurotransmitter kann Noradrenalin auch als Hormon wirken, wenn es von der Nebenniere ausgeschüttet wird.

Serotonin wirkt als Transmitter in einer besonderen Gruppe von Neuronen, deren Zellkörper in den sogenannten Raphe-Kernen des Hirnstamms liegen. Dieser Überträgerstoff ist im Gehirn hauptsächlich für die Thermoregulation, das Sexualverhalten, die Stimmungslage und den Schlaf verantwortlich. Serotonin wird im Körper aus der Aminosäure L-Tryptophan synthetisiert und wird daher alternativ auch als 5-Hydroxytryptophan (5-HT) bezeichnet.