Diese Substanzen setzen an den Beta-Rezeptoren des Herzens an und blockieren diese kompetitiv (=reversibel, nicht permanent). Dadurch kommt es zur Senkung der Herzaktivität und zu einem Abfall des Blutdrucks. Sie haben dadurch keine leistungssteigernde, sondern eine beruhigende Wirkung.
Durch Überdosierung kann die Herzaktivität zu stark gesenkt werden. Dadurch kann es zu starkem Blutdruckabfall, Bewusstlosigkeit und im schlimmsten Fall zu einem Herzstillstand kommen.
Beta-Blocker wirken beruhigend, was im Schießsport oder beim Golf von Vorteil sein kann. Durch den gesenkten Puls kann sich der Sportler besser konzentrieren und hat eine höhere Zielgenauigkeit.